生物转化中第一相反应最主要的是：氧化反应、还原反应、水解反应。

相反应：药物在肝脏内代谢分为两个阶段：第一相反应和第二相反应。第一阶段为氧化、还原及水解反应，产生一系列肝细胞毒性产物，主要包括亲电子基和氧自由基，也称作第一相反应。第二阶段为结合反应，即药物解毒过程，也称作第二相反应。