G蛋白以α、β、γ亚基三聚体的形式存在于细胞质膜内侧。α亚基已发现有20余种，分子量为36-52kd。α亚基具有多个活化位点，其中包括可与受体结合并受其活化调节的部位、与βγ亚基相结合的部位、GDP或GTP结合部位以及与下游效应分子相互作用的部位等等。α亚基还具有GTP酶活性。α亚基结合GDP时是无活性状态，而与GTP结合时则为有活性状态，GTP的水解又使其返回无活性状态。