ACE是一种膜结合糖蛋白，分子量为150000，含锌。属二肽羧肽酶，能使血管紧张素I(十肽由肾素转化而来)肽链C末端的组氨酸和亮氨酸残基水解形成具有增压作用的血管紧张素II(八肽)，后者通过与血管气管平滑肌作用引起血管支气管收缩。ACE也具有降血压作用，并参与缓激肽P物质等多肽性炎性物质的灭活。ACE还能直接作用于肾上腺皮质，促进醛固酮分泌。因此，ACE是肾素血管紧张素醛固酮系统以及缓激肽系统的重要调节因素，影响人体多种生理机能。