第一：胰岛素之类。这类药有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制依赖性钾通道，细胞去极化，诱发胰岛素分泌。此外，还能加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，就能使胰岛素作用加强了。

第二：糖苷酶抑制剂。本类药物竞争性抑制麦芽糖酶，葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断水解，延缓淀粉，蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。都能有效地起到降血糖的作用。

第三：胰岛素增敏剂。本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。