抗菌药有两种来源，一种是抗生素，占抗菌药物的绝大多数，是抗菌药的重要组成部分；还有一部分是化学合成的抗菌药物。按照第17版的新编药物学，可以将抗生素分为九大类：β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素等。此外，还有具有免疫抑制作用的抗生素如环孢菌素等。少数种类的抗生素，有抗肿瘤和免疫抑制作用，绝大多数有抗菌作用。

除了抗生素以外，还有人工合成的抗菌药物，是临床上重要的药物，广泛应用预防或治疗细菌、真菌等病原菌的感染性疾病。除了上述具有抗菌作用的抗生素外，人工合成的抗菌药物主要有临床常用的左氧氟沙星、莫西沙星等为代表的喹诺酮类药物，甲硝唑、奥硝唑为代表的硝咪唑类药物，由于耐药应用逐渐减少的磺胺类和甲氧苄啶类药物等。