临床常用的磺胺制剂都是以对位氨基苯磺酰胺为基本结构的衍生物。

磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺制剂。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单